
可溶于水、PBS、生理盐水
高浓度可用少量 DMSO 助溶
稳定性:无易氧化残基,氧化稳定性好
粉末 −20℃ 干燥避光可稳定 ≥ 2 年
溶液建议分装冻存,避免反复冻融
结构式:二、来源与发现背景A7R 是通过噬菌体展示文库筛选得到的高特异性 VEGFR2 靶向肽,
是目前肿瘤血管靶向最常用短肽之一。
筛选靶标:VEGFR2(KDR)筛选文库:噬菌体展示随机七肽库核心优势:序列短、亲和力高、易合成、易偶联、低免疫原性三、靶点与作用机制1. 核心靶点
VEGFR2(血管内皮生长因子受体 2) —— 主靶点Neuropilin‑1(NRP‑1) —— 辅助靶点均在肿瘤新生血管内皮高度表达,正常血管低表达2. 结合与功能机制
A7R 与 VEGFR2 胞外结构域特异性结合竞争性阻断 VEGF 与 VEGFR2 结合抑制下游信号通路:PI3K/Akt、MAPK/ERK产生三大生物学效应:抑制血管新生抑制肿瘤细胞迁移、侵袭抑制肿瘤生长与转移3. 结构 - 活性关键点(SAR)
Trp³:芳香疏水作用,VEGFR2 结合必需Leu⁴‑Pro⁵‑Pro⁶:刚性转角,固定活性构象Pro⁵‑Pro⁶:双脯氨酸是高亲和力关键C‑末端 Arg⁷:正电荷与受体酸性区静电结合,同时是最佳偶联位点四、核心应用领域1. 肿瘤靶向药物递送
化疗药:多柔比星、紫杉醇、奥沙利铂蛋白 / 抗体药物、siRNA、质粒 DNA纳米载体:脂质体、PLGA、胶束、金纳米粒2. 肿瘤分子显像
荧光标记(FITC、Cy5/7、IRDye800CW)核素标记(⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、¹⁷⁷Lu)PET/SPECT/ 荧光成像、术中导航3. 抗血管生成治疗
单独或联合化疗 / 放疗 / 免疫治疗抑制肿瘤血管生成,实现 “饿死肿瘤”4. 适用肿瘤类型中国十大配资app
肝癌、肺癌、乳腺癌、胶质瘤、胃癌、结直肠癌、胰腺癌等所有实体瘤六、实验操作要点溶解:水 / PBS 直接溶;高浓度用 DMSO保存:粉末 −20℃ 干燥避光;溶液分装冻存定量:280 nm 紫外直接定量(最方便)偶联:优先用 C‑末端 Arg 或 N‑末端氨基 连接 DOTA、荧光、药物、PEG传金所配资提示:文章来自网络,不代表本站观点。